9-氟-2,3-二氢-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-DE]-1,4-苯并噻嗪-6-羧酸

中文名	如氟沙星
英文名	RUFLOXACIN
别名	芦氟沙星如氟沙星 9-氟-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-7-氧代-2 3-二氢-7H-[1,4]噻嗪[2,4-IJ]喹啉-6-羧酸 9-氟-2,3-二氢-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-DE]-1,4-苯并噻嗪-6-羧酸
英文别名	Qari Mones Tebraxin ISF-09334 RUFLOXACIN AKOS NCG1-0068 8-FLUORO-9-(4-METHYL-PIPERAZIN-1-YL)-6-OXO-2,3-DIHYDRO-6H-1-THIA-3A-AZA-PHENALENE-5-CARBOXYLIC ACID 9-Fluom-2,3-dihydro-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzothiazine-6-carboxylic acid
CAS	101363-10-4
化学式	C17H18FN3O3S
分子量	363.41
密度	1.54
沸点	574.6±50.0 °C(Predicted)
酸度系数	5.21±0.20(Predicted)
存储条件	2-8°C
物化性质	化学性质盐酸芦氟沙星(Rufloxacin Hydrochloride)：C17H18FN3O3S?HCl。[106017-08-7]。在乙醇-水中结晶，熔点322~324℃。急性毒性LD50兔子，雄大鼠，雌大鼠(mg/kg)：660，631，501口服。
上游原料	三乙胺稀盐酸苯甲酰乙酸乙酯 2,3,4-三氟硝基苯巯基乙酸乙酯 2-巯基乙醇噻嗪 2,3,4-三氯硝基苯盐酸芦氟沙星 3-氯-2,4-二氟硝基苯

9-氟-2,3-二氢-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-DE]-1,4-苯并噻嗪-6-羧酸 - 生产方法

它的生产方法可以简单概括为以下几个步骤：

氟喹诺酮的合成：通过苯甲酸和乙酸乙酯的反应得到2,4-二氨基-5-氟苯甲酸乙酯。随后，将其与环己酮在酸性条件下反应，生成氟喹诺酮。

酰化反应：将氟喹诺酮与一种酰基化试剂如丙酮酸酐或己二酰酐反应，得到如氟沙星的中间体。

环化反应：将中间体与亚硫酸铈或亚硫酸钠反应，进行环化反应，形成如氟沙星的环。该环化反应一般在中性或微酸性条件下进行。

碱处理：继续将反应产物进行与碱反应，使其去除最后一个苯环上的丙酮基团。

晶体化：通过结晶、洗涤、过滤等工艺步骤，从反应混合物中提取和纯化目标产物如氟沙星。

最后更新：2024-04-09 21:01:54